瑞士研究人员发现，在接受卡替拉韦和利匹韦林注射治疗的人中，低药物浓度不一定会导致病毒学反弹。该研究已于去年12月12日发表在《柳叶刀·区域健康》。在中国，卡替拉韦和利匹韦林分别于2023年7月和10月获批。
研究人员表示，他们不确定为什么有些人在低药物水平时出现病毒学反弹，而另一些人则在病毒学上受到抑制，也不确定为什么临床使用中的药物水平比临床试验中低得多。在该研究中，卡替拉韦的水平低于临床试验报告的水平，大约一半的卡替拉韦测量值低于指标水平。虽然药物浓度低，但在186人中只有3人(1.6%)随访期间出现了病毒学反弹。注射卡替拉韦和利匹韦林后病毒学失败的比例与临床试验相同。
研究人员在每次就诊时测量了卡替拉韦和利匹韦林的血浆浓度，并在药物浓度异常低时重复这些测试。他们从瑞士接受长效注射卡替拉韦和利匹韦林治疗的186名艾滋感染者中收集了725份样本。
研究参与者以男性(82%)和白人(57%)为主，平均年龄45岁。平均身体质量指数BMI为25.5(略高于正常范围)，15%的研究参与者有肥胖症。从治疗第8周开始，研究人员会尽可能在下次注射前立即收集血浆样本，以便在低谷水平(下次给药前的最低水平)测量药物浓度。
他们发现，半数以上的卡替拉韦浓度低于临床试验中观察到的合并低谷水平(1120ng/ml)。30%的卡替拉韦水平低于临床实践推荐的最低浓度(664ng/ml)。同样，超过一半的利匹韦林浓度低于临床试验中观察到的合并低谷水平(32n/ml)，7%的利匹韦林浓度低于临床实践推荐的最低浓度(12ng/ml)。
不过在一个月过度期口服这两种药物时，药物浓度会较高，并且很少会低于最低有效浓度。研究人员发现，研究中影响药物水平的唯一变量是性别：卡替拉韦在男性中的低谷水平下降35%，这与之前的两项研究基本一致。可能是由于药物浓度低而放弃注射治疗的人较多，分析发现低谷水平与可检测的病载之间没有显著关系。
研究人员总结道，没有已知的基线特征来预测注射卡替拉韦和利匹韦林的病毒学失败。目前也尚不清楚是注射部位药物吸收不良，还是药物快速清除造成了低水平，剧烈的体育锻炼或按摩等因素可能会加速药物吸收，肌肉组织和皮下脂肪中药物转运蛋白的变化也会影响吸收。